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6种常用普利的用法用量，速看！

血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）是我们常说的普利类降压药，如卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利等。这一类药物在临床上使用比较广泛，不仅适用于高血压，还可以用于心衰和肾脏有蛋白尿的患者。ACEI大致分为三代：第一代以巯基为主要的核心基团，这类药代表药物就是卡托普利；第二代是以羧基为核心基团，代表药物有依那普利、贝那普利、培哚普利等等；第三代是以膦酰基为核心基团，代表药物有福辛普利。一、ACEI的降压原理ACEI主要的药理作用是抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而阻断了血管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩、水钠潴留、血压升高等作用，对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）有抑制作用。肾缺血时刺激肾小球入球动脉上的球旁细胞分泌肾素，肾素对肝脏合成的血管紧张素原起作用形成血管紧张素Ⅰ，在血管紧张素转化酶的作用下，形成血管紧张素 Ⅱ，血管紧张素Ⅱ有强烈的收缩血管作用，其收缩血管作用是肾上腺素的10～20倍。血管紧张素Ⅱ还可使肾上腺皮质球状带分泌醛固酮，促使水、钠潴留，最终产生高血压。RAAS对高血压的发生、发展作用是多方面的。ACEI用药后外周血管扩张，总外周阻力降低，血压下降，在降压同时不减少心、脑、肾等重要器官的血流量，不干扰交感神经反射功能，不引起体位性低血压，对高肾素及正常肾素高血压的降压效果显著，对低肾素高血压也有降压效果，长期应用可使左心室肥厚改善。二、ACEI的其他临床应用1治疗心衰ACEI通过降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮等作用使心脏前后负荷减轻，使外周血管和冠状血管阻力降低，增加冠脉血供，使心肌纤维化减少，心肌细胞凋亡减慢。用于治疗顽固性心衰和无症状性心衰，对使用洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心衰病人也有一定的疗效。治疗肾小球疾病ACEI可以通过降低系统血压和肾内血压，改善肾小球滤过膜的通透性，减少蛋白尿的排出、抑制肾组织细胞的硬化过程，包括系膜细胞、内皮细胞和小管上皮细胞以及间质成纤维细胞增殖，分泌趋化因子、炎症因子和促纤维因子，从而抑制肾组织炎症反应和硬化。三、6种常用ACEI的用法用量1卡托普利

■ 适应证：卡托普利用于：（1）高血压，可单独应用或与其他降压药合用；（2）心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。■ 药代动力学：卡托普利口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后1-1.5小时达血药峰浓度。持续6-12小时。血循环中本品的25%-30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%-50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障，可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。■ 用法用量：胃中食物可使卡托普利吸收减少30%-40%，故宜在餐前1小时服药。

成人常用量：

（1）高血压：一次12.5mg，每日2-3次，按需要在1-2周内增至50mg，每日2-3次。疗效仍不满意时可加用其他降压药。（2）心力衰竭：开始一次12.5mg，每日2-3次，必要时逐渐增至50mg，每日2-3次。

小儿常用量：

降压或治疗心力衰竭，开始均按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时每隔8-24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。

盐酸贝那普利

■ 适应证：盐酸贝那普利用于各期高血压，充血性心力衰竭，作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分级Ⅱ-Ⅳ）的辅助治疗。■ 药代动力学：口服盐酸贝那普利0.5-1小时之内，血药浓度达峰值，由尿回收测定的吸收量至少达37%。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物——贝那普利拉，贝那普利拉抑制ACE的活性大于贝那普利。在禁食情况下，口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下，口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。■ 用法用量：食物对盐酸贝那普利的吸收没有明显影响。

用于高血压：

未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10mg，每天1次，可加至每日20mg。本品治疗高血压的每日最大推荐量为40mg，一次或均分为两次服用。肾功能损害者按肌酐清除率进行剂量调整。

用于充血性心力衰竭：

本品适用于充血性心力衰竭病人的辅助治疗。推荐的初始剂量为2.5mg，一天一次，如果心衰的症状未能有效缓解可在2-4周后将剂量调整为5mg，一天一次。3依那普利

■ 适应证：主要成份为马来酸依那普利，用于治疗原发性高血压。■ 药代动力学：依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成有效代谢物依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，本品与食物同服，不影响它的生物利用度，服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5-4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时，主要由肾脏排泄。■ 用法用量：口服。开始剂量为一日5-10mg，分1-2次服，肾功能严重受损病人（肌酐清除率低于30ml/min）为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10-20mg，一日最大剂量一般不宜超过40mg。4培哚普利

■ 适应证：为抗高血压药，用于高血压与充血性心力衰竭。■ 药代动力学：口服给药后，培哚普利被迅速吸收并在1小时内达到峰浓度。培哚普利的血浆半衰期为1小时。培哚普利是一种前体药物。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血流中。除了活性代谢产物培哚普利拉，培哚普利还产生了五种代谢物，都是无活性的。培哚普利拉在血浆中3-4小时达到峰浓度。■ 用法用量：摄取食物降低了培哚普利拉的转化，即生物利用度，培哚普利应在每日晨起餐前一次服用。

用于无水钠丢失或肾衰（即正常情况下）：

有效剂量为4mg/天，早晨一次服用。根据疗效，剂量可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。老年人由小剂量（2mg/天，早晨服药）开始治疗，如果必要，一个月之后，增加至4mg/天。肾血管性高血压建议起始剂量为2mg/天，此后按照患者血压反应调整剂量。肾功能不全时，培哚普利的剂量应按照肾功能不全的程度调整。5赖诺普利

■ 适应证：用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压，充血性心力衰竭患者在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。■ 药代动力学：口服后约有25%（6%-60%）的药物被吸收，吸收不受食物的影响。口服单剂后7小时血药浓度达峰值，半衰期约12.6小时，每日服药1次，3天后血药浓度达稳态。单剂口服后一小时内起作用，6小时达峰作用，作用维持约24小时。赖诺普利在肝脏无明显代谢，主要以原型经肾脏清除。■ 用法用量：

用于原发性高血压：

对原发性高血压患者，通常建议起始剂量应为2.0-5mg，有效维持剂量为每日10-20mg，剂量应按血压的变化来调整，每日最高剂量为40mg。

用于肾血管性高血压：

对某些肾血管性高血压患者，特别是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者，在首次服用本品可能会产生很大的反应，所以建议2.5mg或5mg的较低的起始剂量，然后再根据血压来调节剂量。

用于充血性心力衰竭：

若利尿剂和/或毛地黄未能充分控制病情，可加服本药2.5mg/日作为初始剂量。常用有效量是5-20mg，每日1次。6福辛普利

■ 适应证：为抗高血压药，用于治疗高血压和心力衰竭。治疗高血压时，可单独使用作为初始治疗药物，或与其它抗高血压药物联合使用。治疗心力衰竭时，可与利尿剂合用。■ 药代动力学：本品绝对吸收率为平均口服剂量的36%，吸收不受食物影响，在胃肠黏膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度的时间与剂量无关，约在3小时达峰，与血管紧张素Ⅰ升压反应的最大抑制作用相一致，给药后3至6小时抑制作用达高峰。福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时，心力衰竭患者的有效半衰期为14小时。本品可通过肝肾二种途径消除。与其他的ACE抑制剂不同，肾或肝功能不全的患者可通过替代途径代偿性排泄。■ 用法用量：

用于非利尿剂治疗的高血压患者：

初始剂量为一次1片（10mg），一日1次。剂量范围为一次1-4片（10-40mg），一日1次，与进餐无关。约4周后，根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过一日40mg，不增强降压作用。

用于心力衰竭：

推荐的初始剂量为一日1次，一次1片（10mg），并作严密的医学监护，如果患者能很好耐受，则可逐渐增量至一次4片（40mg），一日1次。即使在初始剂量后出现低血压，也应继续谨慎地增加剂量，并有效地处理低血压症状。■ 注意事项：本品应与利尿剂合用。老年人及肝或肾功能减退的患者无需降低剂量，肝肾功能都减退者则需要注意。参考文献：

[1]黄峻,黄祖瑚.临床药物手册第五版.上海科学技术出版社.

[2]中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组,等.中国心力衰竭诊断和治疗指南2018.中华心血管病杂志.2018,46(10).

[3]林胜利.基层医学论坛.2019,23(07):918-919.

[4]刘国楼.河南医学研究.2018,27(16):2993-2994.

本文首发：医学界心血管频道本文作者：吕雄本文审核：赵洁慧责任编辑：袁雪晴 章丽版权申明本文原创，转载需联系授权- End -包含雪晴!在线回收微信秒结的词条
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